Mik a SERMS?
A szelektív ösztrogén receptor modulátorok (SERM) olyan gyógyszerek, amelyek egyszerre utánozzák és blokkolhatják az ösztrogén hatásait a különböző szövetekben. Ezt úgy teszik, hogy kölcsönhatásba lépnek a különböző sejtek ösztrogén receptoraival. A SERM-eket gyakran használják olyan ösztrogénnel kapcsolatos állapotok kezelésére, mint például a meddőség, az oszteoporózis és az emlőrák egyes típusai.
Néhányan a SERM-ekre mint tervezett ösztrogénre hivatkoznak, mivel sok ösztrogén előnyeit felkínálhatják anélkül, hogy ennek egyéb hatása lenne. Például hozzájárulhatnak a csontvesztés megakadályozásához anélkül, hogy stimulálnák a méh endometrium bélését.
Két leggyakoribb SERM a tamoxifen (Nolvadex, Soltamox) és a raloxifene (Evista). Számos más is létezik, beleértve a lazofoxifént, a bazedoxifént és a klomifen-citrátot.
Olvassa tovább, hogy többet megtudjon a SERM típusokról és arról, hogyan működnek a különböző állapotok kezelésére.
Milyen előnyei vannak?
A SERM-k sok körülmény szempontjából előnyösek lehetnek. Mindegyik SERM másképp működik, így orvosa segít kitalálni, melyik a legmegfelelőbb az egészségre.
Csontritkulás esetén
A raloxifen egy gyakori SERM, amelyet osteoporosis kezelésére használnak, mivel utánozza az ösztrogén jótékony hatását a csontsűrűségre. A tanulmányok szerint a gerinc alsó része és a csípő 2-3% -kal növeli a csontsűrűséget. A raloxifen akár 50% -kal is csökkentheti a gerinccsonttöréseket, és 22% -kal csökkent az egyéb főbb töréseknél.
A bazedoxifene (FRAX) egy másik SERM, amelyet gyakran használnak oszteoporózishoz, és hasonló hatása van, mint a raloxifené.
Emlőrák esetén
A SERM-eket, különösen a tamoxifént gyakran használják az ösztrogénreceptor-pozitív (ER-pozitív) emlőrák kezelésében. Az ilyen típusú mellrák olyan rákos sejteket foglal magában, amelyek ösztrogénreceptorokkal rendelkeznek, akárcsak a normál emlőssejtek. Amikor az ösztrogén a rákos sejtek receptorhelyeire kötődik, növekedésükre készteti őket.
A tamoxifen úgy működik, hogy az emlőszövet ösztrogénreceptorán ül. Ez megakadályozza, hogy az ösztrogén kötődjön az emlőrákos sejtekhez, és növekedésre késztesse őket. Ugyanakkor ösztrogénként hat a csontokban és a méhben is, ahol pozitív hatása van. Ez az a képesség, hogy blokkolja az ösztrogént bizonyos területeken, miközben aktiválja azt más területeken, szelektívvá teszi a SERM-eket.
A tamoxifen vagy a raloxifen szedése elsősorban a nők emlőrákjának kialakulásának kockázatát is csökkentheti.
Az Egyesült Államok Megelőző Szolgáltatási Munkacsoportja (USPSTF) bizonyos kockázatcsökkentő gyógyszereket javasol olyan nők számára, akik tünetmentesek, nagy a mellrák kialakulásának kockázata, és alacsony a gyógyszeres mellékhatások kockázata.
A tamoxifent és a raloxifént egyaránt megelőző gyógyszerként lehet használni a menopauza utáni nők esetében, akik megfelelnek a fenti kritériumoknak. A tamoxifent olyan nők is használhatják, akik megfelelnek a fenti kritériumoknak, de premenopauzában vannak (és legalább 35 évesek).
Egyéb feltételek esetén
A legtöbb SERM-et postmenopauzális nők használják. A klomifen-citrátnak (Clomid) nevezett SERM azonban segíthet ovuláció előidézésében a premenopauzális nőkben, akik meddőséggel foglalkoznak. Ösztrogén-szerű hatással van az agyalapi mirigyre, ami növeli a gonadotropin aktivitást. Ez növeli a tüszõket stimuláló hormon és a luteinizáló hormon mennyiségét a petefészekben, amelyek mind az ovulációban, mind a menstruációban fontos szerepet játszanak.
Néhány SERM kombináció, például a bazedoxifen és a konjugált ösztrogén, szintén hozzájárulhat a kényelmetlen menopauza tünetek, például a hüvelyszárazság és a meleghullámok csökkentéséhez.
Vannak mellékhatások?
Minden SERM típushoz tartozik a lehetséges mellékhatások listája. Mielőtt elkezdené az új SERM-et, feltétlenül vizsgálja meg orvosát minden lehetséges mellékhatást orvosával, hogy tudja, mit kell figyelnie.
Előfordulhat, hogy a mellékhatások jobban észrevehetők a gyógyszer szedésének első három-hat hónapjában.
A raloxifen szedése közben a következőket tapasztalhatja:
- meleg villanások
- vérrögök
- fehér hüvelyi ürítés
- ízületi vagy izomfájdalom
- depressziós érzések
- duzzanat az ízületekben
- alvási nehézségek
- megmagyarázhatatlan súlygyarapodás
A raloxifen ritkább mellékhatásai a következők:
- vért felköhögni
- migrén
- légszomj
Azonnal keresse fel orvosát, ha ezen ritka tünetek bármelyikét észleli.
A tamoxifen lehetséges mellékhatásai a következők:
- csökkent vizelés
- meleg villanások
- menstruációs változások
- légzési nehézség vagy zajos légzés
- bőrpír az arcon, nyakon, karokon vagy a mellkas felső részén
- bőrváltozások
- az ujjak, a kezek, a lábak vagy az alsó lábak duzzadása
- súlyváltozás
- fehér vagy barna hüvelyi ürítés
Ritkább tamoxifen mellékhatások a következők:
- szorongás
- homályos látás
- mellkasi fájdalom
- sárgaság
- gyors szívverés
- sekély légzés
- szédülés
Azonnal értesítse orvosát, ha a tamoxifen szedése közben észleli ezeket a tüneteket.
Vannak bizonyítékok arra is, hogy a tamoxifen növeli az endometrium rák kialakulásának kockázatát.
Mindenki számára biztonságosak?
A legtöbb SERM-et posztmenopauzális nők számára készítik, akik petefészkei már nem termelnek ösztrogént. Nem ajánlottak terhes vagy szoptató nők számára.
Mondja el orvosának az esetleges vérrögökkel vagy véralvadási zavarokkal kapcsolatban. A SERM növeli az új kialakulásának kockázatát, és a meglévő vérrögöket még rosszabbá teheti. Azt is el kell mondania nekik a vese- vagy májbetegségekről. Ezek magasabb SERM-koncentrációkat okozhatnak a vérben.
Nem szabad használni a SERM-eket, ha az alábbi feltételek valamelyike fennáll:
- pangásos szívelégtelenség
- szívritmusproblémák, például pitvarfibrilláció
- magas vérnyomás
- ütés
- átmeneti ischaemiás roham
Alsó vonal
A SERM-ek egyedi gyógyszerek, amelyek blokkolhatják és utánozzák az ösztrogén hatásait a test különböző részein. Ez értékes eszközévé teszi őket olyan állapotok kezelésére, mint az osteoporosis és az ER-pozitív emlőrák. Noha ezek mellékhatásokat okozhatnak, azok előnyei - például az emlőrák vagy csonttörések kockázatának csökkentése - gyakran meghaladják őket.
